Эзетрол (эзетимиб)

Описание

Характеристики

Кол-во в упаковке: 28 таблеток

Объём: 10 MG

Форма выпуска: Таблетки

Бренд: Merck

Действующее вещество

Действующим веществом в Ezetrol является эзетимиб. Его попадание в систему микроскопических ворсинок на клеточной поверхности тонкого кишечника активно способствует блокировке процесса всасывания и дальнейшему поступлению в печень холестерина. В результате этого не только снижаются запасы холестерина в печени, но и происходит активное выведение его из крови.

Фармакологическое действие

По своему действию Ezetrol существенно отличается от других гиполипидемических препаратов, которые выполняют связывание желчной кислоты. В отличие от них он не повышает экскрецию желчных кислот и не ингибирует синтез холестерина в печени. Данное средство ингибирует абсорбцию холестерина, уменьшая его поступление в печень. Именно поэтому рекомендуется использовать «Эзетрол» совместно со статинами, которые отвечают за снижение синтеза холестерина в печени. Это приводит к быстрому снижению запасов холестерина в печени и способствует выведению холестерина из крови. Уже после после 2-недельного применения препарата можно наблюдать снижение абсорбции холестерина в кишечнике на 54%. При этом исследования показали, что прием данного средства не влияет на всасывание триглицеридов, жирных кислот, желчных кислот, прогестерона, этинилэстрадиола, а также жирорастворимых витаминов А и D.

Фармакокинетика

После приема действующее вещество очень быстро всасывается и интенсивно соединяется в тонком кишечнике и печени с фармакологически активным фенольным глюкуронидом. Как правило, максимальная концентрация в плазме крови эзетимиба фиксируется примерно через 4-12 часов после приема. Так как прием пищи с высоким содержанием жира не влияет на биодоступность эзетимиба при пероральном приеме, то препарат, содержащий его в своем составе, можно принимать как во время, так и между приемами пищи. После приема эзетимиб активно метаболизируется главным образом в тонкой кишке и печени путем конъюгации с глюкуронидом с последующим выведением. Эзетимиб медленно выводится из плазмы в условиях интенсивной кишечно-печеночной рециркуляции. Период вывода действующего выщества из организма пациента составляет около 22 часов. В ходе исследований было установлено, что после 48 часов радиоактивные следы препарата в плазме крови пациентов не были выявлены.

Механизм действия

Эзетрол – препарат нового класса гиполипидемических средств, он селективно ингибирует абсорбцию холестерина и родственных фитостеролов в кишечнике. Препарат проявляет активность при приеме внутрь, а его принцип действия несколько отличается от других подобных средств. Так, Эзетимиб локализуется на границе щетки тонкого кишечника и ингибирует абсорбцию холестерина. Тем самым удается достичь снижения поступления холестерина из кишечника в печень. Статины снижают продуцирование холестерина. В сочетании эти выраженные эффекты обеспечивают дополнительное снижение параметра холестерина.

Протокол применения

Прежде, чем начать использование препарата необходимо пройти обследование. В сочетании с медикаментом необходима специальная диета и соблюдение ее на протяжении всего периода терапии. Эзетрол принимается внутрь, без привязки к режиму питания, в любое время дня. Доза, которая рекомендуется – 10 мг в сутки. При комбинированной терапии со статином дозировка та же – 10 мг в сутки. Требуется соблюдать рекомендации врачи по применению статина. Если используется секвестрантам жирных кислот то указанная суточная доза Эзетрола принимается не раньше, чем через 4 часа и не позднее 2 часов после приема секвестрантов.

Эффективность

Проводились контролируемые клинические исследования. По их результатам Эзетимид в виде монотерации или комбинированного лечения со статином существенно уменьшал уровень:

• Общего холестерина.
• Холестерина липопротеина низкой плотности.
• Аполипопротеина В.
• Триглецеридов.

При этом повышал уровень холестерина липопротеина высокой плотности у пациентов с гиперхолестеринемией. Также прием препарата приводил к снижению риска развития атеросклероза по причине снижения абсорбции холестерина вплоть до 54%.

Показания

• Первичная гиперхолестеринемия (гетерозиготная семейная и несемейная) – в качестве монотерапии, дополняющей диету при недостаточной эффективности и плохой переносимости статинов, или в комбинации со статинами в качестве дополнительной терапии к диете при неэффективности монотерапии ингибиторами ГМК-КоА-редуктазы (статинами)
• Гомозиготная семейная гиперхолестеринемия — в комбинации со статинами в качестве дополнительной терапии к диете.
• Гомозиготная ситостеролемия (повышенный уровень растительных стиролов в плазме крови с повышенном или нормальным уровнем холестерина и нормальном уровне триглицеридов) – в качестве дополнительной терапии к диете

Противопоказания

• Гиперчувствительность к активной субстанции или любому из компонентов препарата.
• Повышение активности печеночных трансаминаз и любое заболевание печени.
• Умеренная печеночная недостаточность.
• Беременность и период лактации
• Возраст до 18 лет

Побочные эффекты

Их тип и степень выраженности зависит от того используется препарат в качестве монотерапии или дополняет прием других средств. Так при монотерапии возможны:

• Головная боль.
• Диарея.
• Боль в животе.

При комбинированном использовании:

• • Утомляемость.
  • Головная боль.
  • Боль в животе.
  • Диарея.
  • Запор.
  • Вздутие.
  • Тошнота.
  • Миалгия.
  • Реакция гиперчувствительности, в том числе ангионевротические отеки, сыпь.

 

Взаимодействие

Если идет применением с антацидом, то снижается скорость абсорбции. Не рекомендуется сочетать с фибратами. Они способны увеличить выделение холестерина в желчь, что приводит к развитию желчнокаменной болезни.

Условия хранения

Хранить необходимо в оригинальной упаковке, вдали от солнечных лучей и в недоступном для детей месте. Температурный режим – не более 30 градусов.