Описание
Препарат Ixempra (Ixabepilone)
Механизм действия
Эпотилоны обладают способностью стабилизировать динамику микротрубочек, что приводит к блокаде митоза опухолевых клеток, и, в конечном счете, к их апоптозу и гибели. Иксабепилон — полусинтетический аналог эпотилона В, 16-членного поликетидного макролида, в котором лактон заменен на химически модифицированный лактам. Это позволяет повысить его стабильность, степень связывания с белками и противоопухолевое действие.
Протокол применения Икземпры
В сочетании с капецитабином рекомендуемая доза препарата Икземпра составляет 40 мг/м2. в/в. Препарат вводится в организм посредством 3-х часовой инфузии каждые 3 недели.
При проведении монотерапии рекомендуемая доза препарата Икземпра составляет 40 мг/м2 в/в — 3-х часовая инфузия каждые 3 недели.
Эффективность использования
Иксабепилон активен на различных моделях опухоли человека, включая устойчивые к действию противоопухолевых средств типы опухоли, вызывающие избыточную экспрессию P-gp, MRP-1, βIII-изоформ тубулина, либо индуцируемые мутациями тубулина. Иксабепилон проявляет активность на моделях опухолей, устойчивых к действию различных препаратов, в том числе таксанов, антрациклинов и алкалоидов барвинка. В сочетании с капецитабином наблюдается синергизм противоопухолевой активности обоих препаратов.
Противопоказания
абсолютное количество нейтрофилов менее 1500 клеток/мкл или тромбоцитов менее 100000 клеток/мкл
в комбинации с капецитабином: при активности сывороточных ACT или АЛТ, в 2,5 раза превышающей ВГН, или при сывороточной концентрации билирубина, превышающей ВГН
беременность и период кормления грудью
возраст до 18 лет
Побочные эффекты
Наиболее частыми побочными эффектами при лечении препаратом Икземпра (иксабепилон) являются нейтропения, тромбоцитопения, анемия, лейкопения, периферическая сенсорная нейропатия, головные боли, алопеция, миалгия/артралгия, боли в скелетных мышцах, анорексия, стоматит/мукозит, диарея, рвота, запор, абдоминальные боли, тошнота, усталость/астения, лихорадка, отек, боли в области грудины и слезотечение.
Взаимодействие с другими препаратами
Индукторы изофермента Р450 (CYP) 3А4 могут замедлять метаболизм иксабепилона и повышать его концентрацию в плазме.
Препараты, индуцирующие изофермент CYP3A4, могут ускорять метаболизм иксабепилона и тем самым снижать его концентрацию в плазме крови до субтерапевтических значений.
Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре 2–8 °C.
