Описание
Клинико-фармакологическая группа
Тагриссо — препарат с противоопухолевым эффектом. Является ингибитором киназ.
Лекарственная форма
Tagrisso выпускается в двусторонневыпуклых таблетках бежевого цвета, покрытых пленочной оболочкой:
40 мг круглые;
80 мг овальные.
На таблетках нанесена гравировка «AZ» с одной стороны и масса активного вещества — с другой.
Действующее вещество
Главное действующее вещество — осимертиниб. В каждой единице его содержится 40 или 80 мг. Вспомогательные вещества: стеарилфумарат натрия, целлюлоза микрокристаллическая, маннитол и гидроксипропилцеллюлоза с низкой степенью замещения.
Показания
Препарат назначают пациентам с немелкоклеточным раком легких, болезнь которых не отреагировала на терапию препаратами-ингибиторами тирозинкиназы EGFR. Средство предназначено для лечения особой формы рака легких, характеризующейся мутацией T790M в гене рецептора эпидермального фактора роста. Назначается препарат только после подтверждения мутации в лабораторных условиях.
Фармакологическое действие
Резистентность организма к химиопрепаратам определяется мутантными генами EGFR — рецепторами эпидермального фактора роста. Осимертиниб, являясь ингибитором киназы этого гена, демонстрирует отличную способность связывать мутирующие виды, а именно воздействует на делеции в 19 экзоне, на L858R и T790M. Такая высокая активность в отношении мутирующей формы немелкоклеточного рака и дикого типогена EGFR позволяет остановить деление и рост атипичных клеток.
Попадая в кровяное русло после приема, осимертиниб распадается на два метаболита с одинаковыми фармакологическими свойствами:
AZ5104 подавляющим образом воздействует на делеции в 19 экзоне, на T790M и мутации EGFR;
AZ7550 активен по отношению к другим онкопроцессам.
Применение, дозы
Суточная терапевтическая норма Тагриссо составляет 80 мг. Таблетки предназначены для перорального приема. Глотают их целиком, не разжевывая, запивая водой. Для пациентов с проблемами глотания допускается пероральный прием растворенной в воде (50 мл) таблетки через назогастральный зонд.
Полная или временная остановка лечения назначается врачом при осложнениях, возникших на фоне побочных эффектов, или при полном отсутствии положительной реакции на терапию.
Пропущенную дозу не компенсируют, продолжают лечение по назначенной схеме. Также прием препарата не зависит от трапезы.
Побочные эффекты Тагриссо
В клинических испытаниях у пациентов, принимающих Тагриссо, наиболее часто (с частотой не менее 10%) отмечались:
быстрая утомляемость;
чрезмерная сухость, ломкость волос и ногтей;
расстройство кишечника;
хрупкость и ломкость ногтей;
тошнота;
снижение аппетита;
кашель;
усталость;
головные боли;
стоматит.
Намного реже (не более 2% случаев) проявили себя тяжелые реакции:
изменение частоты сердечного ритма и увеличение Qtc на ЭКГ;
легочная эмболия;
интерстициальные заболевания легких / пневмонит;
нейтропения;
нарушения мозгового кровообращения.
Особые указания и меры предосторожности
Терапия Тагриссо способна вызывать сбои в работе сердца и легких. Во избежание серьезных нарушений в функции этих органов необходимо сразу уведомить врача о наступлении следующих симптомов:
затрудненность дыхания;
одышку;
кашель;
лихорадку;
учащение сердцебиений;
отек нижних конечностей;
головокружения.
Проведя мониторинг, врач может изменить дозировку или же полностью остановить терапию. Важно регулярно проводить ангиографическое исследование артерий любым доступным методом: многовходовая артериография, MUGA-сканирование, эхокардиография.
Важно предотвратить наступление беременности во время приема Тагриссо, поскольку действующее вещество негативно отражается на развитии плода. На протяжении всей терапии и еще спустя 6 недель после завершения женщинам назначаются контрацептивы. Для мужчин контрацепция обязательна на протяжении лечения и 4 недели после последней принятой таблетки. Важно перед началом терапии уведомить врача о всех принимаемых препаратах, в том числе БАДах, витаминах, органических добавках.
Передозировка
На фоне приёма повышенной дозы препарата могут отмечаться такие явления, как диарея и кожная сыпь. Рекомендации по лечению при передозировке отсутствуют. При подозрениях на передозировку приём таблеток следует приостановить и начать симптоматическую терапию.
Лекарственное взаимодействие
Препарат не назначается вместе с такими соединениями:
итраконазолом, телитромицином и прочими сильными ингибиторами CYP3A;
препаратами, содержащими зверобой, карбамазепином, иными сильными индукторами CYP3A;
субстратами для переносчиков белка рака молочной железы (BCRP);
субстратами CYP1A2, CYP3A.
Беременность и лактация
Перед началом терапии врач рассказывает о побочных эффектах и вреде, который Osimertinib может нанести плоду или ребенку на грудном вскармливании. Рекомендуется перевести малыша на искусственные смеси. Вернуться к ГВ можно не раньше двух недель после завершения терапии.
Хранение и транспортировка
Во избежание изменения терапевтических свойств препарата рекомендуется строго соблюдать температурный режим хранения: не выше 25ºС. Разрешена транспортировка средства при температуре от 15 до 30ºС.
