Описание
Описание
Фторурацил – противоопухолевый цитостатический препарат, метаболит урацила. Средство используется как монотерапия или в сочетании с другими цитотоксическими средствами для терапии распространенных видом рака, к примеру молочной железы, толстой кишки.
Механизм действия
Фторурацил это аналог урацила, одного из компонентов рибонуклеиновой кислоты. Предполагается, что препарат действует как антиметаболит. То есть после внутриклеточного превращения в активный деоксинулеотид он нарушает синтез ДНК новообразования и блокирует превращение дезоксиуридиловой кислоты в клеточный фермент тимидилат синтетазу, который подавляет деление опухолевых клеток. Препарат также нарушает синтез РНК.
Протокол использования
Доза и схема применения, определяется индивидуально в каждом отдельном случае заболевания. Это зависит от типа опухоли и состояния пациента. Может применяться в виде монотерапии или вместе с другими препаратами в сочетании.
Суточная доза не должна превышать 1 г.
Онкологи рекомендуют такие дозы и режимы лечения:
500 мг на м2 кожи или 12-13,5 мг/кг каждый день на протяжении 3-5 суток. Интервал между курсами 4 недели.
600 мг на м2 или 15 мг/кг, при этом максимальная доза 1 г. Прием 1 раз в неделю. 6-10 доз.
600 мг в вилле внутривенной инфузии в сочетании с другими цитостатическими препаратами на 1 и 8 день лечения.
1 г на м2 в сути внутривенно капельно в виде непрерывной инфузии длительностью 96-120 часов.
Лечение должно проводиться только под контролем врача, который имеет опыт в применении мощных антиметаболитов.
Особенность в том, что есть риск развития тяжелых токсических реакций вплоть до летального исхода. Поэтому врач обязан проинформировать пациента о подобных последствиях и возможных рисках. По необходимости предпринять меры безопасности. Лечение осуществляется только в условиях стационара. Вводиться внутривенно, струйно, в виде медленной инфузии, внутриартериально, внутриполостно.
Применение
Максимальный эффект препарат дает в пролиферативных тканях, как костный мозг, кожа, слизистые оболочки. Фторурацил действенный также при лечении опухолей желудочно-кишечного тракта.
На данный момент ведутся клинические исследования с целью изучения эффективности препарата в рамках комбинированной терапии для онкобольных.
Показания
Среди основных показаний:
Рак толстой и прямой кишки.
Рак молочной железы.
Рак пищевода.
Рак желудка, поджелудочной железы.
Рак яичников, шейки матки.
Рак мочевого пузыря.
Злокачественные новообразования головы, шеи.
Рак предстательной железы.
Рак надпочечников.
Рак полового члена.
Рак вульвы.
Карциноидные опухоли.
Дает результат при проведении монотерапии, а также в комплексе с другими препаратами.
Противопоказания
Так как препарат очень сильный и есть риск развития тяжелых последствий ряд противопоказаний к его использованию достаточно большой. Среди основных противопоказаний:
гиперчувствительность к фторурацилу и/или любому другому компоненту препарата;
выраженная тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения;
угнетение костно-мозгового кроветворения после лучевой терапии или лечения другими противоопухолевыми препаратами, или ослабленное состояние;
активное кровотечение;
стоматит, изъязвления слизистой оболочки полости рта и желудочно-кишечного тракта, эзофарингит, некупируемая рвота;
псевдомебранозный энтероколит;
острая тяжелая инфекция (включая ветряную оспу, инфекцию Herpes Zoster);
выраженное нарушение функции почек или печени;
беременность и период лактации;
детский возраст;
Требуется осторожное применение пациента с коронарными болезнями, так как были выявлены отдельные случаи стенокардии, нарушения ЭКГ, инфаркта миокарда. Также осторожно назначается пациентам с болями в груди, с коронарными заболеваниями в анамнезе.
Женщинам, которые могут забеременеть и мужчинам способным к зачатию, необходимо использовать надежные средства контрацепции в ходе лечения препаратом и на протяжении 6 месяцев после его завершения. Использование препарата во время беременности, способно нанести серьезный вред плоду.
Побочные эффекты
Среди распространенных побочных эффектов:
Миелосупрессия, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, агранулоциоз, анемия, панцитопения.
Подавление иммунитета, что ведет к увеличению количества инфекционных заболеваний.
Реакции гиперчувствительности.
Анафилактический шок, генерализованные анафилактические и аллергические реакции.
Головной боль.
Вертиго.
Атаксия.
Спутанность сознания.
Экстрапирамидные двигательные и кортикальные расстройства.
Сонливость.
Эйфория.
Ретробульбарный неврит.
Ишемические изменения на ЭКГ, боли в области сердца, аритмия, ишемия, инфаркт миокарда, миокардит, дилатационная кардиомиопатия, кардиогенный шок, сердечная недостаточность.
Снижение артериального давления.
Носовое кровотечение.
Кашель, одышка, бронхоспазм.
Диарея, тошнота, рвота.
Снижение аппетита.
Воспаления и/или изъязвление слизистой оболочки ЖКТ – стоматит, назофарингит, фарингит, проктит.
Анорексия.
Обратимая почечная недостаточность.
Обратимое угнетение функции половых желез, приводящее к азооспермии или аменорее.
Обратимая алопеция.
Ладонно-подошвенный синдром.
Гиперемия.
Опухание, шелушение кожи.
Повышенная утомляемость.
Слабость.
Лихорадка.
Взаимодействие
Фторурацил нельзя использовать в комплексной терапии с:
Карбоплатином.
Цисплантином.
Цитарабином.
Диазепамом.
Диксорубицином.
Другими антрациклинами и метотрексатом.
Условия хранения
Хранить в оригинальной картонной упаковке в недоступном для детей месте. Температура не выше +25 градусов, не замораживать, не хранить в холодильнике.
