Описание
Инструкция препарата Dexamethason GALEN
Действующее вещество — дексаметазон. Это синтетический глюкокортикостероид, по своему воздействию схожий с кортизолом, но обладающий намного более мощным воздействием. Дексаметазон входит в Список основных лекарственных средств ВОЗ, а также в российский Перечень ЖНВЛП.
Dexamethason GALEN выпускается в виде таблеток белого цвета с фаской по 0,5 или 0,15 мг. В упаковке 100 шт.
Фармакологические свойства
Дексаметазон представляет собой метилированное производное от фторпреднизолона. По степени активности 0,5 мг вещества не уступают 3,5 мг преднизолона или 17,5 мг кортизона.
Фармакодинамика
Активное вещество в составе лекарства воздействует на цитоплазматические рецепторы, образуя комплекс, который проникает в ядро клетки и стимулирует выработку матричной РНК. Та, в свою очередь, индуцирует образование различных белков, включая липокортин. Липокортин подавляет активность лейкотриенов и простагландинов, которые поддерживают воспалительные процессы и аллергические реакции.
Кроме того, противовоспалительное действие дексаметазона обусловлено угнетением медиаторов воспаления, а также уменьшением проницаемости капилляров и стабилизацией клеточных мембран.
Противоаллергическое воздействие достигается за счёт подавления медиаторов аллергии, блокировки высвобождения гистамина, снижения количества В- и Т-лимфоцитов и в результате — корректировки иммунного ответа организма.
Антитоксическое действие основано на повышении артериального давления, мембранопротекторных свойствах, активации ферментов печени.
Необходимо принимать во внимание, что дексаметазон:
подавляет секрецию фолликулостимулирующего и тиреотропного гормонов;
повышает возбудимость ЦНС;
стимулирует выработку эритроцитов, при этом снижает количество лимфоцитов;
за счёт глобулинов уменьшает уровень белка в плазме, подстёгивает синтез альбуминов в почках и печени;
повышает производство жирных кислот, способствует перераспределению жира (накопление жировой массы происходит в области лица, плечевого пояса, живота);
снижает усвоение ионов калия в ЖКТ, «вымывает» кальций из костной ткани;
разжижает консистенцию секрета бронхов.
Дексаметазон в значительной степени блокирует функции гипофиза и угнетает кору надпочечников. Период выведения вещества (угнетения цепочки гипоталамус — гипофиз — кора надпочечников) составляет от 32 до 72 часов.
Фармакокинетика
Абсорбция. Таблетки всасываются быстро и полностью. Максимальная концентрация активного вещества в крови — до 2 часов.
Распределение. В крови до 60–70% дексаметазона связываются с транскортином — специфическим белком-переносчиком. Лекарственное средство легко проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры.
Метаболизм. Метаболизируется печенью до неактивных соединений.
Выведение. Выводится почками в течение 3–5 часов. Небольшое количество вещества обнаруживается в грудном молоке.
Показания к применению
Дексаметазон является основой терапии при многих заболеваниях:
Аллергические реакции — острые и хронические: крапивница, аллергический ринит, поллиноз, ангионевротический отёк.
Кожные заболевания — псориаз, экзема, пузырчатка, токсидермия, злокачественная экссудативная эритема, синдром Лайелла, различные виды дерматитов: контактный, себорейный, атопический, эксфолиативный.
Воспалительные процессы в суставах — остеоартроз, бурсит, болезнь Бехтерева, а также псориатический, подагрический, ювенильный артрит.
Заболевания соединительной ткани — дерматомиозит, склеродермия.
Органы кроветворения — эритроцитарная и эритроидная анемия, агранулоцитоз, различные виды лейкоза, панмиелопатия.
Лёгочные заболевания — бронхиальная астма (в тяжёлой форме), фиброз лёгких, острый альвеолит, аспирационная пневмония, туберкулёз.
Расстройства ЖКТ — локальный энтерит, болезнь Крона, язвенный колит.
Аутоиммунные заболевания — подострый тиреоидит, заболевания почек аутоиммунного генеза, системная красная волчанка.
Препарат также применяется в терапии гепатита, миеломной болезни, гиперкальциемии на фоне онкологии. Служит профилактическим средством против реакции отторжения при трансплантации органов.
Противопоказания
Препарат противопоказан детям младше 3 лет, а также лицам, страдающим системным микозом, непереносимостью сахарозы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией. Иммуносупрессивные дозы нельзя принимать одновременно с различными вакцинами.
По жизненно важным показанием единственным противопоказанием является индивидуальная непереносимость компонентов лекарственного средства.
Применять с осторожностью
При тяжёлых инфекционных заболеваниях приём препарата должен сочетаться с противомикробной терапией.
Под особым наблюдением врача находятся:
иммунодефицитные состояния, включая ВИЧ;
заболевания ЖКТ — различные язвы и воспаления;
8 недель до и 2 недели после любой вакцинации;
заболевания сердечно-сосудистой системы;
эндокринные расстройства, в том числе ожирение;
почечная или печёночная недостаточность;
заболевания опорно-двигательного аппарата;
острые состояния при расстройствах психики;
инфекция глаз, спровоцированная вирусом герпеса.
У пожилых людей высок риск развития остеопороза. При беременности и кормлении дексаметазон назначают только в случае крайней необходимости. Детям в период роста глюкокортикостероиды назначаются исключительно по абсолютным показаниям, приём осуществляется под особенно пристальным наблюдением врача.
Побочные действия
Обычно различные препараты на основе дексаметазона, в том числе Dexamethason GALEN, хорошо переносятся организмом. Вещество отличается невысокой минералокортикоидной активностью: малые и средние дозы лекарства не вызывают повышенной экскреции калия, задержки натрия и воды в организме.
Не исключены:
эндокринные расстройства — манифестация скрытого сахарного диабета, аменорея, нарушение полового развития у детей;
со стороны крови и лимфатической системы — лимфопения, умеренный лейкоцитоз;
ЖКТ — тошнота, рвота, чувство дискомфорта в желудке, расстройства аппетита, эрозивный эзофагит;
сердечно-сосудистая система — аритмия, ХСН, тромбозы, у пациентов с инфарктом миокарда есть риск распространения очага некроза;
ЦНС — псевдоопухоль мозжечка, повышение внутричерепного давления, головные боли;
со стороны психики — бессонница, нервозность, депрессия, эйфория, дезориентация.
Из-за подавления иммунитета некоторые пациенты демонстрируют склонность к развитию вторичных инфекций. Влияние на соединительную ткань может вызвать стероидные угри, замедленное заживление ран, изменение пигментации кожи.
Способ применения и дозировка
Об индивидуальных дозировках и длительности приёма препарата необходимо проконсультироваться с врачом. Таблетки принимают внутрь, минимально эффективная суточная дозировка — 0,5 мг, средняя доза составляет от 0,75 до 9 мг. Длительность приёма дексаметазона зависит от тяжести заболевания, особенностей патологического процесса, лечебного эффекта. Лечение может длиться как несколько дней, так и несколько месяцев. Резкая отмена лекарства не рекомендуется, приём сокращают постепенно.
Условия хранения
Dexamethason GALEN следует хранить в недоступном для детей и домашних животных месте, вдали от прямых солнечных лучей при t не выше 25 °C. Срок годности 4 года.
