Описание
Противоопухолевый препарат, селективный блокатор антиапоптозного белка В-клеточной лимфомы (BCL-2). Исследования доказали, что патологическая экспрессия BCL-2 отмечается в клетках пациентов с хроническим лимфоцитарным лейкозом (ХЛЛ), где BCL-2 предопределяет выживаемость злокачественных клеток, и связана с резистентностью к химиотерапии. Венетоклакс взаимодействует напрямую с бороздкой связывания BH3 белков BCL-2, замещая проапоптозные белки наподобие BIM, имеющие ВН3-мотив, и запускает процесс повышенной пропускаемости внешней митохондриальной мембраны (МОМР), стимуляции каспаз и запрограммированной смерти клеток. В процессе доклинических исследований было показано, что венетоклакс оказывает цитотоксическое действие на раковые клетки с повышенной экспрессией BCL-2.
Лекарственная форма:
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Режим дозирования
Лечение препаратом Венклекста необходимо осуществлять под наблюдением врача, имеющего опыт применения противоопухолевых препаратов. Оптимальную дозировку определяет врач.
Рекомендованная начальная доза составляет 20 мг 1 раз в сутки в течение 7 дней. На протяжении 5 недель дозу постепенно увеличивают до рекомендованной суточной дозы 400 мг согласно специальной схеме. Таблетки следует принимать во время еды, проглатывая целиком, не ломая и не разжевывая, запивая водой.
Стандартная дозировка
Пятинедельная схема титрования дозы создана для постепенного снижения опухолевой нагрузки (объема опухоли) и уменьшения риска синдрома лизиса опухоли (СЛО).
В фазе титрования дозы Венклексты следует принимать утром для облегчения лабораторного мониторинга.
Терапия продолжается до прогрессирования заболевания или дальнейшей непереносимости лекарственного средства.
Побочное действие
- Нейтропения, анемия, фебрильная нейтропения, лимфопения.
- Гиперфосфатемия, гиперкалиемия, гипокальцемия, синдром лизиса (распада) опухоли, гиперурикемия.
- Нарушения ЖКТ: диарея, рвота, тошнота, запор.
- Иинфекция верхних дыхательных путей, пневмония.
- Инфекция мочевыводящих путей.
- Утомляемость.
При каких болезнях применяется
Хронический лимфоцитарный лейкоз (ХЛЛ)
Показания:
Лекарственный препарат Венклекста назначается лицам, проходящим лечение от рецидивирующиего или рефрактерного хронического лимфоцитарного лейкоза и получившим как минимум один курс терапии первой линии.
Противопоказания:
- Тяжелые нарушения функции печени;
- Детский и подростковый возраст до 18 лет;
- Совместное применение мощных ингибиторов CYP3A в начале терапии и фазе титрования дозы; Совместное применение препаратов, в составе которых содержится экстракт зверобоя;
- Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата;
- Беременность и период лактации.
Перед применением препарата необходима консультация врача.
