Описание
Препарат Иматиниб-Тева (Мезилат)
Иматиниб-Тева ингибитор протеинтирокиназы, новый таргетный цитостатик, который избирательно воздействует на клетки с генетическими дефектами, они характерны для отдельных видов опухолей. Он подавляет патологическую активность тирозиназы
Механизм действия
Иматиниб низкомолекулярный ингибитор протеинтирозинкиназы, который эффективно ингибирует активность Bcr-Abl-позитивной тирозинкиназы. Также он воздействует на ряд рецепторных тирозинкиназ, рецепторы фактора стволовых клеток с кодированным набором протоонкогена, рецепторы дискоидина, рецепторы колониестимулирующего фактора и альфа- и бета-рецепторы фактора рост тромбоцитов. Мезилат также способен ингибировать клеточные явления, опосредованные активацией этих рецепторных киназ.
Протокол использования
Лечение Иматинибом проводиться только врачом, имеющим опыт терапии онкобольных со злокачественными гематологическими опухолями и злокачественной саркомой.
Препарат принимается внутрь 1 или 2 раза в сутки, после еды, запивая большим объемом воды. Это минимизирует влияние на ЖКТ, раздражение его слизистой. Дозировка зависит от общего состояния пациента, его возраста, конкретных показаний к использованию. Варианты дозировки – 400 или 600 мг в сутки, норма в день не должна превышать 800 мг.
Для тех, кто не может проглотить капсулу в пленочной оболочке, препарат допускается развести в стакане воды или яблочного сока. Требуемое количество таблеток, исходя из дозировки, кладут в напиток и перемешивают ложкой. Суспензию следует выпить сразу же после растворения таблетки.
Действенность
Эффективность Иматиниба-Тева основана на общих показателях гематологического и цитогенетического ответа, выживаемости без прогрессирования и рецидива, а также объективного ответа у взрослых и детей.
Проведенные клинические исследования подтверждают высокую эффективность и низкую степень токсичности у пациентов с хроническим миелоидным лейкозом. Внедрение препарата в клиническую практику позволяет добиться выраженного контроля над заболеванием, существенно снижая частоту перехода в фазу акселерации.
Но при всем этом, опыт применения средства ограничен, поэтому до сих пор ведутся клинические исследования для демонстрации эффекта и увеличение показателей выживаемости.
Показания
Иматиниб используется для терапии:
впервые диагностированный хронический миелоидный лейкоз, положительный по филадельфийской хромосоме (Ph+), у взрослых и детей, для которых трансплантация костного мозга не рассматривается как терапия первой линии.
хронический миелоидный лейкоз Ph+ после неэффективного лечения интерфероном альфа, или в фазе акселерации, или при бластном кризе у взрослых и детей.
впервые диагностированный острый миелоидный лейкоз Ph+ у взрослых и детей с комбинации с химиотерапией
рецидивирующий или рефрактерный острый лимфобластный лейкоз у взрослых пациентов в качестве монотерапии.
миелодиспластические/миелопролиферативные заболевания, связанные с генными перестройками рецептора фактора роста тромбоцитов у взрослых пациентов.
распространенный гиперэозинофильный синдром и/или хронический эозинофильный лейкоз с перестройкой генов FIP1L1-PDGFRα у взрослых пациентов.
неоперабельные и/или метастатические злокачественные стромальные CD 117-позитивные опухоли ЖКТ у взрослых пациентов.
адъювантное лечение взрослых пациентов с существенным риском рецидива после резекции CD117-позитивных стромальных опухолей ЖКТ. Пациентам с низким или крайне низким риском рецидивов не следует назначать адъювантную терапию.
лечение взрослых пациентов с неоперабельной, рецидивирующей или метастатической выбухающей дерматофибросаркомой, которым не может быть назначена хирургическая операция.
Противопоказания
Повышенная чувствительность с компонента в составе препарата.
Возможные побочные эффекты
Нейтропения, тромбоцитопения, анемия, панцитопения, фебрильная нейтропения
Анорексия
Бессонница, головная боль, парестезия, нарушение вкуса, гипестезия
Отечность век, повышение слезоотделения, конъюнктивит, затуманивание зрения, сухость глаз
Одышка, кашель, носовое кровотечение
Тошнота, диарея, рвота, диспепсия, боль в животе, вздутие живота, рефлюкс-эзофагит, запор, сухость во рту, гастрит
Периорбитальный отек, дерматит, экзема, сыпь, отечность лица, крапивница, сухость кожи, покраснение, алопеция, ночная потливость, реакции фотосенсибилизации
Мышечные спазмы и судороги, миалгия, артралгия, припухание суставов, костная боль
Повышенная активность печеночных ферментов, задержка жидкости, отек
Утомляемость, лихорадка, озноб, слабость, увеличение или снижение веса тела
Взаимодействие
С осторожностью стоит применять Иматиниб с:
Ингибиторами протеазы.
Противогрибковыми препаратами азольной группы.
Макролидами.
Субстратами CYP3A4 с узким диапазоном терапевтической концентрации. К ним относятся пимозид, сиролимус, циклоспорин, доцетаксел и т.д.
Варфарином и другими производными кумарина. Они влияют на концентрацию препарата в плазме крови.
Сопутствующее использование с дексаметанозоном, фенитоином, карбамазепином, рифампицином способно снизить эффективность Иматиниба.
С осторожностью назначается при одновременном использовании парацетамола в высоких дозах. Использование в комбинации с препаратами химиотерапии требует постоянного контроля врача. Такое сочетание способно вызвать повышенную гепатотоксичность.
Условия хранения препарата
Хранить в сухом месте в оригинальной упаковке при температуре не более +30 градусов.
