Описание
Инструкция по применению Сунитиниб
Мощное противоопухолевое средство, низкомолекулярный ингибитор различных тирозинкиназ, участвующих в процессах роста опухолей, патологического ангиогенеза и образования метастазов. Лекарство Сунитиниб (Sunitinib) широко применяют в лечении раковых заболеваний:
почечно-клеточных новообразований;
стромальных опухолей гастроинтестинального типа;
тяжелой формы рака поджелудочной железы.
Лекарство Сунитиниб производится в виде капсул и используется исключительно для приема внутрь. Капсулы твердые желатиновые, типоразмер 3, с крышечкой коричнево-оранжевого цвета и основанием красно-коричневого цвета. Содержимое капсул – гранулы желтого или оранжевого цвета.
Сутент (Sutent) – Сунитиниб (Sunitinib) – уникальное лекарство. Первый одобренный исследованиями многоцелевой ингибитор рецепторов тирозинкиназ с доказанной эффективностью и безопасностью для лечения пациентов с неоперабельной или метастатической прогрессирующей высокодифференцированной НЭО ПЖ12,19. Рекомендован более чем 200 000 пациентам во всем мире по различным показаниям. Демонстрирует высокую эффективность при лечении больных, которые проходят терапию гастроинтестинальных стромальных опухолей. Также лечение лекарством помогает при нерезектабельной опухоли поджелудочной железы, при метастатическом почечно-клеточном раке. Применение препарата у пациентов с метастатическими НЭО ПЖ привело к значимой клинической эффективности в различных конечных точках.
Лекарство работает преимущественно на угнетение тирозинкиназ. Блокировка данных ферментов приводит к остановке увеличения клеток опухоли, а также к прекращению развития кровеносных сосудов, по которым поставляются необходимые вещества к новообразованиям. Сутент также способен прекратить процесс появления метастаз в удаленных участках.
Принцип влияния на организм и состав препарата
Принимают Сунитиниб внутрь (перорально) в виде малата. Основным компонентом и действующим веществом выступает синитиниб. Он угнетающим образом воздействует на рецепторы энзимов-тирозинкиназ, которые играют не последнюю роль при развитии перерожденных клеток. Сутент (сунитиниб) способен замедлять и останавливать рост злокачественных новообразований, провоцировать развитие регрессии.
После использования лекарства максимальный показатель действующего вещества в крови прослеживается примерно через 7-10 часов. Метаболизм в своем большинстве происходит в тканях печени.
Рекомендации по применению и дозировка Сутента
Терапевтический цикл, как правило, составляет 1,5 месяца. В зависимости от стадии заболевания, общего состояния здоровья пациента и его возраста обычно рекомендуют 50 мг препарата однократно в сутки. Используют лекарство в таком режиме на протяжении 1 месяца. Далее – перерыв со сроком в 14 дней.
При необходимости терапевтический курс повторяют. Суточная доза лекарства не может быть выше 87,5 мг. Взрослым пациентам не назначают меньше чем 37,5 мг в день. Определить дозу, количество циклов может только лечащий врач, который знает историю болезни, в том числе результаты диагностики пациента.
Форма выпуска и сроки реализации/хранения
Противоопухолевый препарат Сунитиниб представлен в виде капсул желтого цвета, которые допустимо использовать в независимости от приема пищи. В 1 капсуле может содержаться 12,5, 25, 37,5 или 50 мг действующего вещества. Упаковка представлена картонной коробкой, в которой содержится 4 блистера по 7 капсул в каждом. В целой упаковке 28 желтых капсул.
Срок реализации/годности составляет 36 месяцев. Хранить Сутент (сунитиниб) нужно при температуре не выше 25 градусов.
Взаимодействие
Прием препарата можно совмещать с применением таких лекарственных средств:
препараты, повышающие концентрацию сунитиниба в плазме крови;
ритонавир;
итраконазол;
эритромицин;
кларитромицин.
Следует избегать одновременного применения Сутента с:
ингибиторами CYP3A4;
дексаметазоном;
фенитоином;
карбмазепином;
рифампином;
фенобарбиталом;
зверобоем.
Принимать препарат Сунитиниб необходимо на протяжении месяца. Дозировка при этом рассчитывается для каждого пациента индивидуально. Активный компонент лекарства отлично всасывается в кровь из пищеварительного тракта. Максимальная дозировка препарата в организме наблюдается к концу второй недели терапии.
Форма выпуска
Лекарственная форма препарата – капсулы. В состав одной капсулы входят:
активное вещество – сунитиниба малат 16,7 мг, 33,4 мг или 66,8 мг, что соответствует 12,5 мг, 25 мг или 50 мг сунитиниба;
вспомогательные вещества – маннитол (80,0 мг, 39,663 мг и 79,326 мг соответственно), кроскармелоза натрия, повидон, магния стеарат.
Фармакотерапевтическая группа лекарства – противоопухолевое средство, ингибитор протеин-тирозинкиназы.
Назначение
Несмотря на существование достаточно большого количества препаратов, лечение почечноклеточного рака остается довольно сложной задачей. При наличии значительного количества метастаз не помогают лекарства-цитокины, а также иматиниб. Именно в таком случае в терапии используется Сутент.
Основные показания к применению лекарства:
гастроинтестинальные стромальные опухоли при отсутствии эффекта от терапии иматинибом вследствие резистентности или непереносимости;
распространенный и/или метастатический почечноклеточный рак у пациентов, не получавших ранее специфического лечения;
распространенный и/или метастатический почечноклеточный рак при отсутствии эффекта от терапии цитокинами;
нерезектабельные или метастатические высокодифференцированные нейроэндокринные опухоли поджелудочной железы у взрослых с прогрессированием заболевания.
Активное вещество в препарате подавляет действие рецепторов тирозинкиназы. Это не даёт опухоли больше расти.
Специальные указания
Препарат следует принимать с осторожностью:
пациентам с удлинением интервала Q-T в анамнезе;
пациентам, которые принимают антиаритмические препараты.
Следует исключить прием препарата или строго наблюдать за состоянием здоровья пациентам с такими заболеваниями:
брадикардия;
нарушения электролитного баланса;
почечная недостаточность легкой и средней степени.
Требуется соблюдать осторожность и уменьшить дозу при одновременном приеме мощных ингибиторов изофермента CYP3A4, которые могут повышать концентрацию активного вещества в плазме крови, а также при одновременном применении с бисфосфонатами.
Обязательно хранить в недоступном для детей месте, соблюдая температурный режим не выше 25 градусов, в защищенном от солнца месте. Хранить можно не более 3 лет.
Передозировка
Лечение препаратом следует проводить под наблюдением врача, имеющего опыт работы с противоопухолевыми препаратами. Для каждого заболевания своя дозировка:
Для гастроинтерстинальной опухоли Сутент 50 мг назначают ежедневно. Курс приема составляет около 4 недель. После полного курса делается перерыв на 2 недели.
Для лечения опухоли поджелудочной железы дозировка составит 37,5 мг в сутки. Перерыва делать не нужно.
При лечении препаратом возможно возникновение таких симптомов:
головокружение;
усталость;
желудочно-кишечные нарушения;
нарушение пигментации кожи, сыпь, синдром ладонно-подошвенной эритродизестезии, сухость кожи;
изменение окраски волос;
воспаление слизистых оболочек;
астения.
Симптомом передозировки является рвота. Пациенту рекомендуется срочная госпитализация. Лечение симптоматическое. При необходимости следует провести промывание желудка. Специфического антидота не существует. Эффективная профилактика и контроль нежелательных явлений могут предотвратить необходимость снижения дозы, временной приостановки или прекращения терапии. Контроль возникновения побочных эффектов от приема препарата следует производить на первоначальном этапе лечения. Перед началом лечения пациент должен пройти полное обследование и стабилизировать сопутствующие заболевания. В процессе терапии пациент должен быть под постоянным наблюдением лечащего врача. При возникновении симптомов передозировки незамедлительно назначается поддерживающая терапия.
Коррекция дозировки зависит от состояния пациента и эффективности лечения с применением препарата. Переносимость лекарства пациентом должна постоянно контролироваться.
Побочные реакции и противопоказания
Сутент не назначают пациентам, которые находятся в стадии вынашивания плода. Также недопустимо применение противоопухолевого лекарства при лактации, повышенной чувствительности хотя бы к 1-му компоненту препарата. Более чем у 20% пациентов наблюдаются разные побочные эффекты:
изменения в пигментации кожных протоков;
приступы тошноты/рвоты;
головные боли и головокружения;
стоматит;
астения;
воспаление слизистых оболочек;
повышенная утомляемость, сонливость.
Что касается серьёзных побочных реакций, то они также могут диагностироваться при использовании Сутента. Специалисты отмечают легочную эмболию, артериальную гипертензию и фебрильную нейтропению.
