Описание
Препарат Фирмагон (Дегареликс)
Фирмагон – противоопухолевый препарат, антагонист гонадотропин-рилизинг гормона. Этот селективный блокатор используется у взрослых пациентов мужского пола с гормонозависимой формой рака предстательной железы.
Механизм действия
Фирмагон обратимо и селективно связывается с рецепторами гонадотропин-рилизинг гормона в гипофизе. За счет этого, уменьшается выделение фолликулостимулирующего гормона (ФСГ), лютеинизирующего гормона (ЛГ) и гонадотропинов. Это влияет на выделение мужского гормона тестостерона яичками.
Фирмагон относится к блокаторам ГнРГ и его введение не провоцирует всплеск ЛГ и последующему увеличении уровня тестостерона/стимуляции опухоли. Поэтому препарат не приводит к симптоматическим обострениям заболевания после начал терапии.< p>
Введение дозы 240 мг однократно и последующая терапия в концентрации 80 мг в течение месяца помогает быстро снизить концентрацию ФСГ и ЛГ, тестостерона. На фоне лечение обнаруживается более низкий уровень тестостерона, чем при медицинской кастрации.
Протокол использования
Фирмагон вводится только подкожно, внутривенно не приписывается. Не рекомендуется применять его для внутримышечных инъекций. Укол осуществляется в область бедра, место инъекции необходимо периодически менять.
Терапия начинается с введения Фирмагона в двух инъекциях по 120 мг. Поддерживающее лечение проводится в дозировке 80 мг в виде одной подкожной инъекции с концентрацией 20 мг/мл. Первая поддерживающая инъекция проводится спустя 28 дней после первой.
Действенность
По результатам клинических исследования терапия Фирмагоном в указанной выше дозировке помогала в 73% случаев уменьшить размер предстательной железы по данным трансректального ультразвукового обследования пациентов. Категории пациентов – те, которым нужна гормональная терапия до назначения лучевой и у больных кандидатов на медицинскую кастрацию.
В результате долгосрочной поддерживающей терапии в дозировке 80 мг тестостерон удалось подавлять устойчиво у 97% пациентов на протяжении 1 года. Средняя концентрация тестостерона через 1 год такой терапии составила 0,09 нг/мл. По результатам тех же клинических исследования, подавление тестостерона происходило сразу после введения стартовой дозы. Причем у 96% исследуемых сывороточные концентрации тестостерона спустя 3 дня после введения препарата соответствовали уровням медицинской кастрации, а через 1 месяц такой результат наблюдался у 100% пациентов.
Показания
Основное показание – распространенная форма гормонозависимого рака предстательной железы у взрослых пациентов мужского пола
Противопоказания
Гиперчувствительность к действующему веществу или любому вспомогательному веществу (например, маннитол E421).
Детский и подростковый возраст.
Не назначают женщинам.
Длительная терапия с андрогенной депривацией может приводить к пролонгации интервала QT. Следует внимательно рассмотреть соотношение пользы/риска при назначении фирмагона пациентам с корректированным интервалом QT более 450 мсек, двунаправленной желудочковой тахикардией в анамнезе, и у пациентов, получающих сопутствующее лечение средствами, удлиняющими интервал QT.
При лечении держат под контролем функцию печени у пациентов, подверженных или с подозрением на нарушение работы этого органа. При назначении Фирмагона стоит учитывать все присутствующие сердечно-сосудистые риски.
Побочные эффекты
Анемия
Увеличение веса
Бессонница, головокружение
Прилив крови
Тошнота, диарея,
Увеличение активности «печеночных трансаминаз»
Повышенная потливость, а также ночная потливость, сыпь
Костно-мышечная боль и ощущение дискомфорта
Гинекомастия, атрофия предстательной железы,
Повышенная утомляемость, лихорадка, озноб, гриппозное заболевание
Взаимодействие с другими препаратами
Формальных исследований по этому направлению не проводилось. Не рекомендуется смешивать Фирмагон с любыми другими медикаментами.
Так как лечение с андрогенной депривацией способно вызвать удлинение интервалов QTc, поэтому нужно с осторожностью применять Фирмагон вместе с препаратами, который влияют на пролонгацию этого интервала. Также важно контролировать использование вместе с антиаритмическими препаратами, приводящими к возникновению двунаправленной желудочковой тахикардии.
Условия хранения
Хранить необходимо в оригинальной упаковке, в недоступном для детей месте при температуре не более 25 градусов.
